Аргинин - необходимая аминокислота для обмена веществ, особенно при синтезе мочевины, процессе, который помогает вывести ядовитый аммиак через почки. У взрослых и здоровых людей организм самостоятельно производит достаточное количество аргинина. Однако у детей, подростков, пожилых и больных людей часто наблюдается недостаток синтеза аргинина. Аргинин синтезируется из цитруллина с помощью аргининсукцинатсинтазы и аргининсукцинатлиазы.

Аргинин присутствует в рецептуре гепатопротекторов, иммуномодуляторов, кардиологических препаратов, лекарственных средств для ожоговых больных, ВИЧ/СПИД-пациентов, а также в средствах для парентерального питания после операции. В последнее время аргинин используется в геронтологии и онкологии.

Аргинин служит носителем и донором азота, необходимого для синтеза мышечной ткани. Эта функция стала основным фактором его популярности в бодибилдинге. Аргинин способствует увеличению мышечной массы и снижению жиров при достаточной физической нагрузке. Орнитин, в свою очередь, усиливает действие аргинина, поэтому многие спортсмены предпочитают комбинированные препараты, содержащие аргинин, цитруллин и орнитин.